अपिक्सबॅन

लघु वर्णन:

एपीआय चे नाव संकेत तपशील यूएस डीएमएफ ईयू डीएमएफ सीईपी
अपिक्सबॅन व्हीटीई घरातील

उत्पादन तपशील

उत्पादन टॅग्ज

उत्पादनाचा तपशील

पार्श्वभूमी

अपिक्सबॅन फॅक्टर Xa चा एक अत्यंत निवडक आणि प्रत्यावर्तक प्रतिबंधक आहे ज्याची मूल्य अनुक्रमे 0.08 एनएम आणि मानव आणि ससाच्या 0.17 एनएम च्या मूल्ये आहेत [1].

फॅक्टर एक्स, स्टुअर्ट – प्रॉवर फॅक्टर या नावाने ओळखले जाणारे हे जमावट कॅस्केडचे एंझाइम आहे. फॅक्टर एक्स हाइड्रोलायझिसद्वारे, फॅक्टर एक्स मध्ये दोन्ही फॅक्टर IX ने सक्रिय केला आहे. फॅक्टर झे हे कोग्युलेशन फॅक्टरथ्रॉम्बोकिनेजचा सक्रिय फॉर्म आहे. फॅक्टर Xa एंटीकोएगुलेशनसाठी पर्यायी पद्धत देऊ शकतो. डायरेक्ट Xa अवरोधक लोकप्रिय अँटीकोआगुलंट्स आहेत [2].

इन विट्रोः Apपिक्सबन्हासने फॅक्टर Xa वर उच्च श्रेणीचे सामर्थ्य, निवड आणि कार्यक्षमता प्रदर्शित केली ज्याची अनुक्रमे ०.०8 एनएम आणि ०.०7 एनएम ची मानवी फॅक्टर Xa आणि रॅबिट फॅक्टर Xa [१] आहे. Ix.an, ०.77, .4..4 आणि ०.μ डिग्री सेल्सियसच्या सांद्रता (ईसी २ एक्स) सह अॅपिक्सबॅनने सामान्य मानवी प्लाझ्माच्या प्रदीर्घ काळापर्यंत प्रदीर्घ काळ (पीटी), सुधारित प्रथ्रोम्बिन वेळ (एमपीटी), सक्रिय आंशिक थ्रोम्बोप्लास्टिन वेळ ( एपीटीटी) आणि हेपटेस्ट. याव्यतिरिक्त, अ‍ॅपिक्सबॅनने मानवी आणि ससा प्लाझ्मामध्ये सर्वाधिक सामर्थ्य दर्शविले आहे, परंतु पीटी आणि एपीटीटी अससेस []] दोन्हीमध्ये उंदीर आणि कुत्रा प्लाझ्माची क्षमता कमी आहे.

व्हिव्होमध्येः ixपिकॅबानने कुत्रामध्ये अत्यल्प क्लीयरन्स (सीएल: ०.०२ एल किलो -१ एच -१) आणि कमी प्रमाणात वितरण (व्हीडीएसएस: ०.२ एल / किलो) उत्कृष्ट फार्माकोकाइनेटिक्सचे प्रदर्शन केले. याशिवाय, ix. Ap तासांतील टी १ / २ आणि Ap.. तासात चांगली तोंडी जैव उपलब्धता (एफ:% 58%) [१] ixपिक्सनने देखील मध्यम अर्ध्या जीवन दर्शविले. धमनीविरोधी-शंट थ्रोम्बोसिस (एव्हीएसटी), शिरासंबंधी थ्रोम्बोसिस (व्हीटी) आणि इलेक्ट्रिकली मध्यस्थी कॅरोटीड धमनी थ्रोम्बोसिस (ईसीएटी) ससा मॉडेलमध्ये, ixपिक्सबॅनने डोस-आधारित पद्धतीने ईसी 50 सह 270 एनएम, 110 एनएम आणि 70 एनएमसह अँटिथ्रोम्बोटिक प्रभाव तयार केला [3 ]. Ixबिक्सबॅनने ससा एक्स व्हिव्हो [4] मधील 0.22 μM च्या आयसी 50 सह फॅक्टर झी क्रियाकलाप लक्षणीयरित्या रोखला. चिंपांझीमध्ये, ixपिकॅबानने वितरणाचे लहान प्रमाण (व्हीडीएसएस: 0.17 एल किलो -1), कमी सिस्टमिक क्लीयरन्स (सीएल: 0.018 एल किलो -1 एच -1) आणि चांगली तोंडी जैव उपलब्धता (एफ: 59%) [5] देखील दर्शविली.

संदर्भ:
पिंटो डीजेपी, ऑरवट एमजे, कोच एस, इत्यादी. 1- (4-मेथॉक्सीफेनिल) -7-ऑक्सो-6- (4- (2-ऑक्सोपिपरिडिन-1-येल) फिनाईल) -4, 5, 6, 7-टेट्राहाइड्रो -1 एच-पायराझोलो [3, 4- सी] पायरीडाइन---कार्बॉक्सामाईड (ixपिकॅबान, बीएमएस-562२२77), एक अत्यंत सामर्थ्यवान, निवडक, कार्यक्षम, आणि रक्त जमा होणारा घटक झेआ [जे] चे तोंडी जैव उपलब्ध रोखणारे. औषधी रसायनशास्त्र जर्नल, 2007, 50 (22): 5339-5356.
सिद्धू पी एस. एंटीकोआगुलंट्स [जे] म्हणून डायरेक्ट फॅक्टर झे इनहिबिटर.
वोंग पीसी, क्रेन ईजे, झिन बी, इत्यादी. अपिक्सबान, एक मौखिक, थेट आणि अत्यंत निवडक घटक एक्सए इनहिबिटर: इन विट्रो, अँटिथ्रोम्बोटिक आणि अँटीहेमोस्टॅटिक स्टुडीज [जे]. थ्रोम्बोसिस आणि हेमोस्टॅसिस जर्नल, 2008, 6 (5): 820-829.
झांग डी, ही के, राघवन एन, इत्यादी. ससा [जे] मधील फॅक्टर झी इनहिबिटर ixपिक्सबॅनची चयापचय, फार्माकोकिनेटिक्स आणि फार्माकोडायनामिक्स. थ्रोम्बोसिस आणि थ्रोम्बोलिसिसचे जर्नल, 2010, 29 (1): 70-80.
हे के, लुएटजेन जेएम, झांग डी, इत्यादी. प्रीक्लिनिकल फार्माकोकाइनेटिक्स आणि अपिक्सबॅनचे फार्माकोडायनामिक्स, एक सामर्थ्यवान आणि निवडक घटक झे इनहिबिटर [जे]. युरोपियन जर्नल ऑफ ड्रग मेटाबोलिझम अँड फार्माकोकिनेटिक्स, 2011, 36 (3): 129-139.

अपिक्सबॅन फॅक्टर Xa चा एक अत्यंत निवडक आणि प्रत्यावर्तक प्रतिबंधक आहे ज्याची मूल्य अनुक्रमे 0.08 एनएम आणि मानव आणि ससाच्या 0.17 एनएम च्या मूल्ये आहेत [1].

फॅक्टर एक्स, स्टुअर्ट – प्रॉवर फॅक्टर या नावाने ओळखले जाणारे हे जमावट कॅस्केडचे एंझाइम आहे. फॅक्टर एक्स हाइड्रोलायझिसद्वारे, फॅक्टर एक्स मध्ये दोन्ही फॅक्टर IX ने सक्रिय केला आहे. फॅक्टर झे हे कोग्युलेशन फॅक्टरथ्रॉम्बोकिनेजचा सक्रिय फॉर्म आहे. फॅक्टर Xa एंटीकोएगुलेशनसाठी पर्यायी पद्धत देऊ शकतो. डायरेक्ट Xa अवरोधक लोकप्रिय अँटीकोआगुलंट्स आहेत [2].

इन विट्रोः Apपिक्सबन्हासने फॅक्टर Xa वर उच्च श्रेणीचे सामर्थ्य, निवड आणि कार्यक्षमता प्रदर्शित केली ज्याची अनुक्रमे ०.०8 एनएम आणि ०.०7 एनएम ची मानवी फॅक्टर Xa आणि रॅबिट फॅक्टर Xa [१] आहे. Ix.an, ०.77, .4..4 आणि ०.μ डिग्री सेल्सियसच्या सांद्रता (ईसी २ एक्स) सह अॅपिक्सबॅनने सामान्य मानवी प्लाझ्माच्या प्रदीर्घ काळापर्यंत प्रदीर्घ काळ (पीटी), सुधारित प्रथ्रोम्बिन वेळ (एमपीटी), सक्रिय आंशिक थ्रोम्बोप्लास्टिन वेळ ( एपीटीटी) आणि हेपटेस्ट. याव्यतिरिक्त, अ‍ॅपिक्सबॅनने मानवी आणि ससा प्लाझ्मामध्ये सर्वाधिक सामर्थ्य दर्शविले आहे, परंतु पीटी आणि एपीटीटी अससेस []] दोन्हीमध्ये उंदीर आणि कुत्रा प्लाझ्माची क्षमता कमी आहे.

व्हिव्होमध्येः ixपिकॅबानने कुत्रामध्ये अत्यल्प क्लीयरन्स (सीएल: ०.०२ एल किलो -१ एच -१) आणि कमी प्रमाणात वितरण (व्हीडीएसएस: ०.२ एल / किलो) उत्कृष्ट फार्माकोकाइनेटिक्सचे प्रदर्शन केले. याशिवाय, ix. Ap तासांतील टी १ / २ आणि Ap.. तासात चांगली तोंडी जैव उपलब्धता (एफ:% 58%) [१] ixपिक्सनने देखील मध्यम अर्ध्या जीवन दर्शविले. धमनीविरोधी-शंट थ्रोम्बोसिस (एव्हीएसटी), शिरासंबंधी थ्रोम्बोसिस (व्हीटी) आणि इलेक्ट्रिकली मध्यस्थी कॅरोटीड धमनी थ्रोम्बोसिस (ईसीएटी) ससा मॉडेलमध्ये, ixपिक्सबॅनने डोस-आधारित पद्धतीने ईसी 50 सह 270 एनएम, 110 एनएम आणि 70 एनएमसह अँटिथ्रोम्बोटिक प्रभाव तयार केला [3 ]. Ixबिक्सबॅनने ससा एक्स व्हिव्हो [4] मधील 0.22 μM च्या आयसी 50 सह फॅक्टर झी क्रियाकलाप लक्षणीयरित्या रोखला. चिंपांझीमध्ये, ixपिकॅबानने वितरणाचे लहान प्रमाण (व्हीडीएसएस: 0.17 एल किलो -1), कमी सिस्टमिक क्लीयरन्स (सीएल: 0.018 एल किलो -1 एच -1) आणि चांगली तोंडी जैव उपलब्धता (एफ: 59%) [5] देखील दर्शविली.

संदर्भ:
पिंटो डीजेपी, ऑरवट एमजे, कोच एस, इत्यादी. 1- (4-मेथॉक्सीफेनिल) -7-ऑक्सो-6- (4- (2-ऑक्सोपिपरिडिन-1-येल) फिनाईल) -4, 5, 6, 7-टेट्राहाइड्रो -1 एच-पायराझोलो [3, 4- सी] पायरीडाइन---कार्बॉक्सामाईड (ixपिकॅबान, बीएमएस-562२२77), एक अत्यंत सामर्थ्यवान, निवडक, कार्यक्षम, आणि रक्त जमा होणारा घटक झेआ [जे] चे तोंडी जैव उपलब्ध रोखणारे. औषधी रसायनशास्त्र जर्नल, 2007, 50 (22): 5339-5356.
सिद्धू पी एस. एंटीकोआगुलंट्स [जे] म्हणून डायरेक्ट फॅक्टर झे इनहिबिटर.
वोंग पीसी, क्रेन ईजे, झिन बी, इत्यादी. अपिक्सबान, एक मौखिक, थेट आणि अत्यंत निवडक घटक एक्सए इनहिबिटर: इन विट्रो, अँटिथ्रोम्बोटिक आणि अँटीहेमोस्टॅटिक स्टुडीज [जे]. थ्रोम्बोसिस आणि हेमोस्टॅसिस जर्नल, 2008, 6 (5): 820-829.
झांग डी, ही के, राघवन एन, इत्यादी. ससा [जे] मधील फॅक्टर झी इनहिबिटर ixपिक्सबॅनची चयापचय, फार्माकोकिनेटिक्स आणि फार्माकोडायनामिक्स. थ्रोम्बोसिस आणि थ्रोम्बोलिसिसचे जर्नल, 2010, 29 (1): 70-80.
हे के, लुएटजेन जेएम, झांग डी, इत्यादी. प्रीक्लिनिकल फार्माकोकाइनेटिक्स आणि अपिक्सबॅनचे फार्माकोडायनामिक्स, एक सामर्थ्यवान आणि निवडक घटक झे इनहिबिटर [जे]. युरोपियन जर्नल ऑफ ड्रग मेटाबोलिझम अँड फार्माकोकिनेटिक्स, 2011, 36 (3): 129-139.

रासायनिक रचना

Apixaban

प्रमाणित करा

2018 GMP-2
原料药GMP证书201811(captopril ,thalidomide etc)
GMP-of-PMDA-in-Chanyoo-平成28年08月03日 Nantong-Chanyoo-Pharmatech-Co
FDA-EIR-Letter-201901

दर्जा व्यवस्थापन

Quality management1

प्रस्ताव 18 गुणवत्ता सुसंगतता मूल्यांकन प्रकल्प ज्यांनी मंजूर केले 4, आणि 6 प्रकल्प मंजूर आहेत.

Quality management2

प्रगत आंतरराष्ट्रीय गुणवत्ता व्यवस्थापन प्रणालीने विक्रीसाठी मजबूत पाया घातला आहे.

Quality management3

गुणवत्ता आणि उपचारात्मक प्रभाव सुनिश्चित करण्यासाठी गुणवत्तेचे पर्यवेक्षण उत्पादनांच्या संपूर्ण जीवनचक्रातून चालते. 

Quality management4

व्यावसायिक नियामक कार्यसंघ कार्यसंघ अनुप्रयोग आणि नोंदणी दरम्यान गुणवत्तेच्या मागण्यांचे समर्थन करते.

उत्पादन व्यवस्थापन

cpf5
cpf6

कोरिया काउंटेक बाटलीबंद पॅकेजिंग लाइन

cpf7
cpf8

तैवान सीव्हीसी बाटलीबंद पॅकेजिंग लाइन

cpf9
cpf10

इटली सीएएम बोर्ड पॅकेजिंग लाइन

cpf11

जर्मन फिटे कॉम्पॅक्टिंग मशीन

cpf12

जपान विस्विल टॅब्लेट डिटेक्टर

cpf14-1

डीसीएस कंट्रोल रूम

भागीदार

आंतरराष्ट्रीय सहकार्य
International cooperation
घरगुती सहकार्य
Domestic cooperation

  • मागील:
  • पुढे:

  • तुमचा संदेश इथे लिहा आणि तो आम्हाला पाठवा