पार्श्वभूमी

एगोमेलाटिन हे मेलाटोनिन रिसेप्टर्सचे ॲगोनिस्ट आणि MT1, MT2 आणि 5-HT2C [१] साठी अनुक्रमे 0.062nM आणि 0.268nM आणि IC50 0.27μM च्या Ki मूल्यांसह सेरोटोनिन 5-HT2C रिसेप्टरचे विरोधी आहे.

Agomelatine हे एक अनोखे एंटीडिप्रेसंट आहे आणि हे मेजर डिप्रेशन डिसऑर्डर (MDD) च्या उपचारांसाठी विकसित केले आहे. एगोमेलेटिन 5-HT2C विरुद्ध निवडक आहे. हे क्लोन केलेल्या मानवी 5-HT2A आणि 5-HT1A शी कमी आत्मीयता दर्शवते. मेलाटोनिन रिसेप्टर्ससाठी, ऍगोमेलॅटिन अनुक्रमे 0.09nM आणि 0.263nM च्या Ki मूल्यांसह क्लोन केलेल्या मानवी MT1 आणि MT2 शी समानता दर्शवते. व्हिव्हो अभ्यासात, ऍगोमेलॅटिनमुळे 5-HT2C च्या प्रतिबंधात्मक इनपुटला अवरोधित करून डोपामाइन आणि नॉरड्रेनालाईनची पातळी वाढते. शिवाय, एगोमेलॅटिनचे प्रशासन नैराश्याच्या उंदीर मॉडेलमध्ये सुक्रोजच्या वापरामध्ये तणाव-प्रेरित घट रोखते. त्याशिवाय, एगोमेलॅटिन चिंतेच्या उंदीर मॉडेलमध्ये चिंता प्रभावीपणा कमी करते [१].

संदर्भ:
[१] झुपॅन्सिक एम, गिलेमिनॉल्ट सी. एगोमेलाटिन. CNS औषधे, 2006, 20(12): 981-992.

रासायनिक रचना