पार्श्वभूमी

टोफॅसिटिनिब सायट्रेट, ज्याला CP-690550 सायट्रेट असेही म्हणतात, हे जॅनस किनेज 3 (JAK3) चे एक शक्तिशाली अवरोधक आहे, हेमॅटोपोएटिक सेल-प्रतिबंधित टायरोसिन किनेज जे सिग्नल ट्रान्सडक्शन नियमन लिम्फोसाइट सर्व्हायव्हल, प्रोलिफरेशन, डिफरेंसिएशन आणि ए. प्रतिबंध JAK3 विशिष्ट आहे ज्याची निवडकता इतर नॉन-जेएके फॅमिली किनेसेसपेक्षा 1000 पट जास्त आहे. JAKS (IC50 = 1 nM) प्रतिबंधित करण्याबरोबरच, tofacitinib citrate देखील janus kinase 2 (JAK2) आणि janus kinase 1 (JAK1) यांना अनुक्रमे 20- आणि 100-पट कमी सामर्थ्याने प्रतिबंधित करते. तथापि, अलीकडील अभ्यासात, JAK1, JAK2 आणि JAK3 साठी tofacitinib citrate चे बंधनकारक संबंध (Ki) अनुक्रमे 1.6 nM, 21.7 nM आणि 6.5 nM असल्याचे नोंदवले गेले.

संदर्भ

ललिता विजयकृष्णन, आर. व्यंकटरमणन आणि पलक गुलाटी. जॅनस किनेज इनहिबिटर CP-690,550 सह जळजळ उपचार. फार्माकोलॉजिकल सायन्सेस 2011 मध्ये ट्रेंड: 32 (1); 25-34

उत्पादन उद्धरण

• 1. पनागी I, जेनिंग्स ई, इत्यादी. "सॅल्मोनेला इफेक्टर SteE स्तनधारी सेरीन/थ्रेओनाइन किनेज GSK3 चे थेट मॅक्रोफेज ध्रुवीकरण करण्यासाठी टायरोसिन किनेजमध्ये रूपांतरित करते." सेल होस्ट सूक्ष्मजीव. 2020;27(1):41–53.e6. PMID:३१८६२३८१
• 2. McInnes IB, Byers NL, et al. "बॅरिसिटिनिब, अपडासिटिनिब आणि टोफेसिटिनिबची तुलना मानवी ल्युकोसाइट उप-लोकसंख्येमध्ये सायटोकाइन सिग्नलिंगचे मध्यस्थ नियमन." संधिवात राहतो. 2019 ऑगस्ट 2;21(1):183. PMID:31375130
• 3. लियू एस, वर्मा एम, आणि इतर. "गंभीर दमा असलेल्या रुग्णांकडून वायुमार्गाच्या प्रकार 2 जन्मजात लिम्फॉइड पेशींचा स्टिरॉइड प्रतिरोध: थायमिक स्ट्रोमल लिम्फोपोएटिनची भूमिका." जे ऍलर्जी क्लिन इम्युनॉल. 2018 जानेवारी;141(1):257-268.e6. PMID:28433687
• 4. झेंग, लुफेंग, इत्यादी. "स्यूडोजीन CYP4Z2P चे 3′ UTR CYP4Z1 साठी ceRNA म्हणून काम करून स्तनाच्या कर्करोगात ट्यूमर एंजियोजेनेसिसला प्रोत्साहन देते." स्तनाचा कर्करोग संशोधन आणि उपचार (2015): 1-14. PMID:25701119

वर्णन

टोफॅसिटिनिब सायट्रेट हे अनुक्रमे 1, 20 आणि 112 nM चे IC50 सह तोंडी उपलब्ध JAK1/2/3 इनहिबिटर आहे. Tofacitinib citrate मध्ये बॅक्टेरियाच्या वाढीस प्रतिबंध करणारा पदार्थ, अँटीफंगल आणि अँटीव्हायरल क्रियाकलाप असतो.

स्टोरेज

4°C, प्रकाशापासून संरक्षण करा

*विद्रावक मध्ये: -80°C, 6 महिने; -20°C, 1 महिना (प्रकाशापासून संरक्षण)

रासायनिक रचना

संबंधित जैविक डेटा

संबंधित जैविक डेटा

संबंधित जैविक डेटा

संबंधित जैविक डेटा

संबंधित जैविक डेटा