पार्श्वभूमी

Ticagrelor P2Y12 रिसेप्टरचा एक नवीन विरोधी आहे [1].

Ticagrelor P2Y12 रिसेप्टरच्या विरूद्ध प्लेटलेटवर ADP च्या प्रोथ्रोम्बोटिक प्रभावांना प्रतिबंधित करते.Ticagrelor ने प्लेटलेट एग्रीगेशन एक्स विवोचा पूर्ण प्रतिबंध दर्शविला आहे.याव्यतिरिक्त Ticagrelor ने मानवी शरीरात प्लेटलेट एकत्रीकरणास डोस-आश्रित प्रतिबंध सुचवला आहे.या व्यतिरिक्त, टिकाग्रेलरने तोंडी, सक्रियपणे, उलट बंधनकारक विरोधी देखील प्रदर्शित केले आहे.इतर इनहिबिटरच्या विपरीत, Ticagrelor देखील चयापचय परिवर्तनाशिवाय P2Y12 रिसेप्टरला प्रतिबंधित करते.त्याशिवाय, Ticagrelor हे पहिले थायनोपायरीडिन अँटी-प्लेटलेट एजंट आहे आणि मुख्यतः CYP3A4 आणि CYP2C19 द्वारे चयापचय होते [१][२].

संदर्भ:
[१] झोउ डी१, अँडरसन टीबी, ग्रिम एसडब्ल्यू.टिकाग्रेलरसह संभाव्य औषध-औषध परस्परसंवादाचे इन विट्रो मूल्यांकन: सायटोक्रोम P450 प्रतिक्रिया फेनोटाइपिंग, प्रतिबंध, प्रेरण आणि विभेदक गतिशास्त्र.औषध मेटाब डिस्पोज.2011 एप्रिल;39(4):703-10.
[२] Li Y1, Landqvist C, Grimm SW.उंदीर, उंदीर आणि मार्मोसेट्समध्ये टिकाग्रेलर, पी2वाय12 रिसेप्टर विरोधी कादंबरीचे स्वभाव आणि चयापचय.औषध मेटाब डिस्पोज.2011 सप्टेंबर;39(9):1555-67.doi: 10.1124/dmd.111.039669.Epub 2011 जून 13.

वर्णन

Ticagrelor (AZD6140) हे प्लेटलेट एकत्रीकरणाच्या उपचारांसाठी उलट करता येण्याजोगे तोंडी P2Y12 रिसेप्टर विरोधी आहे.

ग्लासमध्ये

Ticagrelor एडेनोसिन 5 च्या मोठ्या प्रतिबंधास प्रोत्साहन देते′-डायफॉस्फेट (ADP)-इतर P2Y12R विरोधी विरुद्ध इश्ड प्लेटलेट्समध्ये प्रेरित Ca2+ रिलीज.P2Y12R विरोधाच्या पलीकडे टिकाग्रेलरचा हा अतिरिक्त परिणाम काही प्रमाणात प्लेटलेट्सवरील समतोल न्यूक्लिओसाइड ट्रान्सपोर्टर 1 (ENT1) ला प्रतिबंधित करते, ज्यामुळे एक्स्ट्रासेल्युलर एडेनोसिन जमा होते आणि Gs-कपल्ड अॅडेनोसिन रीसेप्ट [12A] सक्रिय होते.B16-F10 पेशी खारट-उपचार केलेल्या उंदरांच्या तुलनेत टिकाग्रेलर-उपचार केलेल्या उंदरांच्या प्लेटलेट्सशी कमी संवाद दर्शवतात[2].

B16-F10 मेलेनोमा इंट्राव्हेनस आणि इंट्रास्प्लेनिक मेटास्टेसिस मॉडेल्समध्ये, टिकाग्रेलर (10 मिग्रॅ/किलो) च्या क्लिनिकल डोसने उपचार केलेल्या उंदरांमध्ये फुफ्फुस (84%) आणि यकृत (86%) मेटास्टेसेसमध्ये लक्षणीय घट दिसून येते.शिवाय, खारट-उपचार केलेल्या प्राण्यांच्या तुलनेत टिकाग्रेलर उपचाराने जगण्याची क्षमता सुधारते.असाच प्रभाव 4T1 स्तनाच्या कर्करोगाच्या मॉडेलमध्ये दिसून येतो, ज्यामध्ये टिकाग्रेलर उपचारानंतर फुफ्फुस (55%) आणि अस्थिमज्जा (87%) मेटास्टेसेस कमी होतात[2].टिकाग्रेलर (1-10 mg/kg) च्या एकल तोंडी प्रशासनामुळे प्लेटलेट एकत्रीकरणावर डोस-संबंधित प्रतिबंधात्मक प्रभाव पडतो.Ticagrelor, सर्वोच्च डोस (10 mg/kg) डोस घेतल्यानंतर 1 तासांनी प्लेटलेट एकत्रीकरणास लक्षणीयरीत्या प्रतिबंधित करते आणि डोस घेतल्यानंतर 4 तासांनी सर्वोच्च प्रतिबंध दिसून येतो.

स्टोरेज

4°C, प्रकाशापासून संरक्षण करा, नायट्रोजन अंतर्गत साठवा

*विद्रावक मध्ये: -80°सी, 6 महिने;-20°C, 1 महिना (प्रकाशापासून संरक्षण, नायट्रोजन अंतर्गत संग्रहित)

रासायनिक रचना