प्रीगाबालिन हे GABAA किंवा GABAB रिसेप्टर ऍगोनिस्ट नाही.
प्रीगाबालिन हे गॅबापेंटिनॉइड आहे आणि विशिष्ट कॅल्शियम वाहिन्यांना प्रतिबंधित करून कार्य करते.विशेषत: हे विशिष्ट व्होल्टेज-आश्रित कॅल्शियम चॅनेल (VDCCs) च्या सहायक α2δ सबयुनिट साइटचे लिगँड आहे आणि त्याद्वारे α2δ सबयुनिट-युक्त VDCCs चे अवरोधक म्हणून कार्य करते.α2δ-1 आणि α2δ-2, दोन औषध-बंधनकारक α2δ उपयुनिट्स आहेत आणि प्रीगाबालिन या दोन साइट्ससाठी (आणि म्हणून निवडकतेचा अभाव) समान आत्मीयता दर्शवते.प्रीगाबालिन हे α2δ VDCC सबयुनिटशी बंधनकारक असताना निवडक आहे.प्रीगाबालिन हे GABA analogue असूनही, ते GABA रिसेप्टर्सला बांधत नाही, GABA किंवा vivo मधील अन्य GABA रिसेप्टर ऍगोनिस्टमध्ये रूपांतरित होत नाही आणि GABA वाहतूक किंवा चयापचय थेट सुधारत नाही.तथापि, प्रीगाबालिन हे GABA चे संश्लेषण करण्यासाठी जबाबदार असलेल्या L-glutamic acid decarboxylase (GAD) च्या मेंदूच्या अभिव्यक्तीमध्ये डोस-आश्रित वाढ निर्माण करत असल्याचे आढळून आले आहे, आणि त्यामुळे मेंदूमध्ये GABA पातळी वाढवून काही अप्रत्यक्ष GABAergic प्रभाव असू शकतो.सध्या असा कोणताही पुरावा नाही की प्रीगाबालिनचे परिणाम α2δ-युक्त VDCCs च्या प्रतिबंधाव्यतिरिक्त इतर कोणत्याही यंत्रणेद्वारे मध्यस्थी करतात.त्यानुसार, प्रीगाबालिनद्वारे α2δ-1-युक्त VDCCs चे प्रतिबंध त्याच्या अँटीकॉनव्हलसंट, वेदनशामक आणि चिंताग्रस्त प्रभावांसाठी जबाबदार असल्याचे दिसते.
अंतर्जात α-amino ऍसिडस् L-leucine आणि L-isoleucine, जे रासायनिक संरचनेत प्रीगाबालिन आणि इतर गॅबापेंटिनॉइड्सशी जवळून साम्य देतात, α2δ VDCC सबयुनिटचे स्पष्ट लिगँड आहेत ज्यात गॅबापेंटिनॉइड्स प्रमाणेच समानता आहे (उदा., IC50 = L-71 nM साठी isoleucine), आणि मानवी सेरेब्रोस्पाइनल फ्लुइडमध्ये मायक्रोमोलर एकाग्रतेमध्ये उपस्थित असतात (उदा., L-leucine साठी 12.9 μM, L-isoleucine साठी 4.8 μM).असा सिद्धांत मांडला गेला आहे की ते सबयुनिटचे अंतर्जात लिगॅंड्स असू शकतात आणि ते गॅबापेंटिनॉइड्सच्या प्रभावांना स्पर्धात्मकपणे विरोध करू शकतात.त्यानुसार, प्रीगाबालिन आणि गॅबापेंटिन सारख्या गॅबापेंटिनॉइड्समध्ये α2δ सब्यूनिटसाठी नॅनोमोलर समानता आहे, तर व्हिव्होमधील त्यांची क्षमता कमी मायक्रोमोलर श्रेणीत आहे आणि अंतर्जात L-अमीनो ऍसिडद्वारे बंधनकारक होण्याची स्पर्धा या विसंगतीसाठी कारणीभूत असल्याचे म्हटले आहे.

एका अभ्यासात α2δ सबयुनिट-युक्त व्हीडीसीसीसाठी प्रीगाबालिनमध्ये गॅबापेंटिनपेक्षा 6 पट जास्त आत्मीयता आढळून आली.तथापि, दुसर्‍या अभ्यासात असे आढळून आले की प्रीगाबालिन आणि गॅबापेंटिनमध्ये मानवी रिकॉम्बिनंट α2δ-1 सब्यूनिट (अनुक्रमे Ki = 32 nM आणि 40 nM) साठी समान संबंध आहेत.कोणत्याही परिस्थितीत, प्रीगाबालिन हे वेदनाशामक म्हणून गॅबापेंटिनपेक्षा 2 ते 4 पट अधिक शक्तिशाली आहे आणि प्राण्यांमध्ये, अँटीकॉनव्हलसंट म्हणून गॅबापेंटिनपेक्षा 3 ते 10 पट अधिक शक्तिशाली असल्याचे दिसून येते.