पार्श्वभूमी

Atorvastatin कॅल्शियम हे 150 nM[1] च्या IC50 मूल्यासह HMG-CoA रिडक्टेसचे एक शक्तिशाली अवरोधक आहे.
एचएमजी-सीओए रिडक्टेज हे मेव्हॅलोनेट मार्गाचे प्रमुख एन्झाइम आहे जे कोलेस्टेरॉल तयार करते. HMG-CoA हे दर-मर्यादित करणारे एन्झाइम आहे आणि रक्तातील कोलेस्टेरॉलची पातळी कमी करण्यासाठी महत्वाचे आहे. HMG-CoA रिडक्टेस एंडोप्लाज्मिक रेटिक्युलममध्ये स्थित आहे आणि त्यात आठ ट्रान्समेम्ब्रेन डोमेन आहेत. एचएमजी-कोए रिडक्टेसचे इनहिबिटर यकृतामध्ये एलडीएल (लो डेन्सिटी लिपोप्रोटीन) रिसेप्टर्स अभिव्यक्तीला प्रेरित करू शकतात. हे प्लाझ्मा LDL चे अपचय पातळी वाढवते आणि प्लाझ्मा कोलेस्टेरॉलची एकाग्रता कमी करते जे एथेरोस्क्लेरोसिसचे महत्त्वपूर्ण निर्धारक आहे. कोलेस्टेरॉल संश्लेषणात एचएमजी-कोए रिडक्टेस महत्त्वाची भूमिका बजावते. HMG-CoA हे कोलेस्टेरॉल-कमी करणाऱ्या औषधांचे एकमेव लक्ष्य आहे. एचएमजी-सीओए रिडक्टेस हे देखील विकासासाठी एक महत्त्वाचे एन्झाइम आहे. HMG-CoA reductase ची क्रिया जंतू पेशींच्या स्थलांतरण दोषांशी संबंधित आहे. त्याच्या क्रियाकलापाच्या प्रतिबंधामुळे इंट्रासेरेब्रल रक्तस्त्राव होऊ शकतो[1].
Atorvastatin एक HMG-CoA रिडक्टेज इनहिबिटर आहे ज्याचे IC50 मूल्य 154 nM आहे. हे विशिष्ट डिस्लिपिडेमिया आणि हायपरकोलेस्टेरोलेमियावर उपचार करण्यासाठी प्रभावी आहे[1]. 40 मिलीग्रामवर एटोरवास्टॅटिन उपचार केल्याने 40 दिवसांनी एकूण कोलेस्ट्रॉल 40% कमी होते.[1] हे सामान्य कोलेस्टेरॉल पातळी असलेल्या कोरोनरी किंवा स्ट्रोकच्या रुग्णांवर उपचार करण्यासाठी देखील वापरले जाते.[2] एटोरवास्टॅटिन LDL-रिसेप्टर्स अभिव्यक्ती प्रेरित करून रुग्णांमध्ये कमी घनतेच्या लिपोप्रोटीन ऍफेरेसिस देखील कमी करते.
हे CYP3A4 (cytochrome P450 3A4) द्वारे उपचारात्मक क्रियांच्या प्रभावासाठी महत्त्वपूर्ण असलेल्या अनेक चयापचयांमध्ये चयापचय केले जाते.[3]
संदर्भ:
[१]. van Dam M, Zwart M, de Beer F, Smelt AH, Prins MH, Trip MD, Havekes LM, Lansberg PJ, Kastelein JJ: गंभीर प्रकार III आणि एकत्रित डिस्लिपिडेमियाच्या उपचारांमध्ये एटोरवास्टॅटिनची दीर्घकालीन परिणामकारकता आणि सुरक्षितता. हार्ट 2002, 88(3):234-238.
[२]. Sever PS, Dahlof B, Poulter NR, Wedel H, Beevers G, Caulfield M, Collins R, Kjeldsen SE, Kristinsson A, McInnes GT et al: उच्च रक्तदाब असलेल्या रूग्णांमध्ये एटोर्व्हास्टॅटिनसह कोरोनरी आणि स्ट्रोकच्या घटनांचे प्रतिबंध ज्यांचे सरासरी किंवा त्यापेक्षा कमी आहे. - अँग्लो-स्कॅन्डिनेव्हियन कार्डियाक परिणामांमध्ये कोलेस्टेरॉलची सरासरी एकाग्रता चाचणी--लिपिड लोअरिंग आर्म (एएससीओटी-एलएलए): एक मल्टीसेंटर यादृच्छिक नियंत्रित चाचणी. लॅन्सेट 2003, 361(9364):1149-1158.
[३]. लेनरनास एच: एटोरवास्टॅटिनचे क्लिनिकल फार्माकोकिनेटिक्स. क्लिन फार्माकोकिनेट 2003, 42(13):1141-1160.

रासायनिक रचना