Gएनरिक नाव:व्हेनेटोक्लॅक्स (वेन ईटी ओह क्लॅक्स)
ब्रँड नाव: Venclexta, Venclexta Starting Pack

व्हेनेटोक्लॅक्सचा वापर प्रौढांमधील क्रॉनिक लिम्फोसाइटिक ल्युकेमिया किंवा लहान लिम्फोसाइटिक ल्युकेमियावर उपचार करण्यासाठी केला जातो. या अटींवर उपचार करण्यासाठी Venetoclax एकट्याने किंवा इतर कर्करोगाच्या औषधांसोबत वापरले जाते.

वेनेटोक्लॅक्सचा वापर ॲझॅसिटिडाइन, डेसिटाबाईन किंवा सायटाराबाईनच्या संयोगाने तीव्र मायलोइड ल्युकेमियावर उपचार करण्यासाठी केला जातो. हे संयोजन 75 वर्षे किंवा त्याहून अधिक वयाच्या किंवा इतर वैद्यकीय परिस्थितींमुळे मानक केमोथेरपी वापरू शकत नसलेल्या प्रौढांसाठी आहे.

व्हेनेटोक्लॅक्स कधीकधी इतर उपचार अयशस्वी झाल्यानंतर दिले जाते.

Venetoclax या औषधोपचार मार्गदर्शकामध्ये सूचीबद्ध नसलेल्या हेतूंसाठी देखील वापरले जाऊ शकते.

वर्णन

व्हेनेटोक्लॅक्स (ABT-199; GDC-0199) हे 0.01 nM पेक्षा कमी Ki सह अत्यंत शक्तिशाली, निवडक आणि मौखिकरित्या जैवउपलब्ध Bcl-2 अवरोधक आहे. व्हेनेटोक्लॅक्स ऑटोफॅजी प्रेरित करते.

विट्रो मध्ये

Venetoclax (ABT-199) FL5.12-BCL-2 पेशी (EC50=4 nM) मारते, Venetoclax (ABT-199) FL5.12-BCL-XL पेशी (EC50=261 nM) विरुद्ध खूपच कमकुवत क्रिया दर्शवते. ABT-199 सेल्युलर सस्तन प्राणी टू-हायब्रिड ऍसेसमध्ये निवडकता देखील दर्शविते, जिथे ते BCL-2-BIM कॉम्प्लेक्स (EC50=3 nM) मध्ये व्यत्यय आणते परंतु BCL-XL-BCL-XS (EC50=2.2) विरुद्ध कमी प्रभावी आहे.μएम) किंवा MCL-1-NOXA कॉम्प्लेक्स.

RS4;11 पेशी (ALL) पासून मिळवलेल्या xenografts मध्ये 12.5 mg प्रति किलो शरीराच्या वजनाच्या एकाच तोंडी डोसनंतर, Venetoclax (ABT-199) 47% (P<0.001) च्या जास्तीत जास्त ट्यूमर ग्रोथ इनहिबिशन (TGImax) आणि ट्यूमरच्या वाढीस कारणीभूत ठरते. विलंब (TGD) 26% (P<0.05)[1].

व्हेनेटोक्लॅक्स (ABT-199) 100 mg/kg सह स्थापित झेनोग्राफ्टेड (T-ALL सेल लाइन LOUCY चे माऊस झेनोग्राफ्ट मॉडेल) ट्यूमरवर 4 दिवस उपचार केल्याने ल्युकेमिक ओझे लक्षणीय प्रमाणात कमी होते.