Clopidogrel आणि Ticagrelor हे P2Y12 रिसेप्टर विरोधी आहेत जे प्लेटबोर्ड एडेनोसाइन डायफॉस्फेट (ADP) ला त्याच्या प्लेटबोर्ड P2Y12 रिसेप्टरला आणि दुय्यम ADP-मध्यस्थ Gly.co.i.p.i.co.III कॉम्प्लेक्स.

दोन्ही वैद्यकीयदृष्ट्या सामान्यतः वापरल्या जाणार्‍या अँटीप्लेटलर आहेत, ज्याचा उपयोग क्रॉनिक स्टॅबल एनजाइना, तीव्र कोरोनरी आर्टरी सिंड्रोम आणि इस्केमिक स्ट्रोक असलेल्या रूग्णांमध्ये थ्रोम्बोसिस रोखण्यासाठी केला जाऊ शकतो.मग फरक काय?

1, सुरुवातीची वेळ

Ticagrelor अधिक प्रभावी आहे, आणि तीव्र कोरोनरी धमनी सिंड्रोम असलेल्या रूग्णांसाठी, ते प्लेटप्लेट एकत्रीकरण रोखण्यासाठी त्वरीत कार्य करू शकते, तर Clopidogrel कमी प्रभावी आहे.

2, डोस वारंवारता घ्या

क्लोपीडोग्रेलचे अर्धे आयुष्य 6 तास आहे, तर टिकाग्रेलचे अर्धे आयुष्य 7.2 तास आहे.

तथापि, क्लोपीडोग्रेलचे सक्रिय चयापचय P2Y12 विषयास अपरिवर्तनीयपणे बंधनकारक आहेत, तर Ticagrelor आणि P2Y12 विषय उलट करण्यायोग्य आहेत.

म्हणून, Clopidogrel दिवसातून एकदा घेतले जाते, तर Ticagrelor दिवसातून दोनदा दिले जाते.

3, अँटीप्लेटलेट क्रिया

Ticagrelor चे antiplatelets अधिक प्रभावी होते, आणि अभ्यासातून असे दिसून आले की Ticagrelor चा हृदय व रक्तवाहिन्यासंबंधी मृत्यू आणि मायोकार्डियल इन्फेक्शन कमी करण्यात काही फरक नव्हता, जो क्लोपीडोग्रेल गटापेक्षा जास्त होता आणि स्ट्रोकमध्ये.

तीव्र कोरोनरी सिंड्रोम (ACS) असलेल्या रूग्णांना Ticagrelor उपचारांच्या फायद्यांवर आधारित, देश-विदेशातील संबंधित मार्गदर्शक तत्त्वे ACS रूग्णांमध्ये अँटीप्लेटलेट प्लेट उपचारांसाठी Ticagrelor वापरण्याची शिफारस करतात.युरोपियन हार्ट असोसिएशनच्या दोन अधिकृत मार्गदर्शक तत्त्वांमध्ये (ESC NSTE-ACS मार्गदर्शक तत्त्वे 2011 आणि STEMI मार्गदर्शक तत्त्वे 2012), Clopidogrel चा वापर फक्त अशा रूग्णांमध्ये केला जाऊ शकतो ज्यांना Ticagrelor सोबत उपचार करता येत नाहीत.

4, रक्तस्त्राव होण्याचा धोका

Ticagrelor च्या दीर्घकालीन वापरामुळे रक्तस्त्राव होण्याचा धोका क्लोपीडोग्रेलपेक्षा थोडा जास्त होता, परंतु अल्पकालीन वापरामध्ये रक्तस्त्राव होण्याचा धोका समान होता.

पूर्व आशियाई लोकसंख्येवर आधारित कामीर-एनआयएचच्या अभ्यासातून असे दिसून आले आहे की क्लॉपिडोग्रेलच्या तुलनेत ≥ 75 वयोगटातील रूग्णांमध्ये TIMI रक्तस्त्राव होण्याचा धोका लक्षणीय आहे.म्हणून, ≥ 75 वर्षे वयाच्या acS रूग्णांसाठी, ऍस्पिरिनच्या आधारे पसंतीचे P2Y12 इनहिबिटर म्हणून Clopidogrete निवडण्याची शिफारस केली जाते.

कमी प्लेट लहान प्लेट संख्या असलेल्या रुग्णांसाठी अँटीप्लेट प्लेटपेट थेरपी देखील टिकाग्रेलरचा पर्याय टाळला पाहिजे.

5, इतर प्रतिकूल प्रतिक्रिया

Ticagrelor उपचार घेतलेल्या रूग्णांमध्ये सर्वात सामान्यपणे नोंदवलेले प्रतिकूल प्रतिक्रिया म्हणजे श्वास घेण्यास त्रास होणे, जखम होणे आणि नाकातून रक्तस्त्राव होणे, जे क्लोपीडोग्रेल गटाच्या तुलनेत जास्त प्रमाणात होते.

6, औषध संवाद

क्लोपीडोग्रेल हे एक प्रीसुपेरियल औषध आहे, जे काही प्रमाणात CYP2C19 द्वारे त्याचे सक्रिय चयापचय म्हणून चयापचय केले जाते आणि या एन्झाइमच्या क्रियाकलापांना प्रतिबंधित करणारे औषध घेतल्याने क्लोपीडोग्रेल सक्रिय मेटाबोलाइटमध्ये रूपांतरित होण्याची पातळी कमी होऊ शकते.म्हणून, ओमेप्राझोल, एसोमेप्राझोल, फ्लोरोनाझोल, व्होलिकोनॅझोल, फ्लुओक्सेटिन, फ्लुरोव्होल्सामाइन, सायक्लोप्रोक्सासिन, कामासी यासारख्या मजबूत किंवा मध्यम CYP2C19 इनहिबिटरचा एकत्रित वापर करण्याची शिफारस केलेली नाही.

Ticagrelor चे मुख्यतः CYP3A4 द्वारे चयापचय केले जाते, आणि एक लहान भाग CYP3A5 द्वारे चयापचय केला जातो. CYP3A इनहिबिटरचा एकत्रित वापर ticagrelor चे Cmax आणि AUC वाढवू शकतो.त्यामुळे, केटोकोनाझोल, इट्राकोनाझोल, व्होरिकोनाझोल, क्लेरिथ्रोमायसिन इत्यादी शक्तिशाली CYP3A इनहिबिटरसह ticagrelor चा संयोग टाळावा. तथापि, CYP3A inducer चा एकत्रित वापर अनुक्रमे ticagrelor चे Cmax आणि AUC कमी करू शकतो.त्यामुळे, CYP3A मजबूत इंड्युसर, जसे की डेक्सामेथासोन, फेनिटोइन सोडियम, फेनोबार्बिटल आणि कार्बामाझेपाइन यांचा एकत्रित वापर टाळावा.

7, मूत्रपिंडाची कमतरता असलेल्या रुग्णांमध्ये अँटीप्लेटलेट थेरपी

प्लॅटोने, मूत्रपिंडाच्या अपुरेपणासह तीव्र कोरोनरी सिंड्रोम असलेल्या रूग्णांच्या अभ्यासात, क्लोपीडोग्रेलच्या तुलनेत टिकाग्रेलर गटातील सीरम क्रिएटिनिनमध्ये लक्षणीय वाढ दर्शविली; एआरबीने उपचार केलेल्या रुग्णांच्या पुढील विश्लेषणात सीरम क्रिएटिनिनमध्ये 50% वाढ दिसून आली >, मूत्रपिंडाशी संबंधित प्रतिकूल घटना, आणि मूत्रपिंडाच्या कार्याशी संबंधित प्रतिकूल घटना क्लोपीडोग्रेल गटाच्या तुलनेत टिकाग्रेल गटात लक्षणीयरीत्या जास्त होत्या. त्यामुळे, क्लोपीडोग्रेल + ऍस्पिरिन ही मूत्रपिंडाची कमतरता असलेल्या रुग्णांसाठी पहिली पसंती असावी.

8, संधिरोग/हायपर्युरिसेमिया असलेल्या रुग्णांमध्ये अँटीप्लेटलेट थेरपी

टिकाग्रेलरचा दीर्घकाळ वापर केल्याने गाउटचा धोका वाढतो असे दिसून आले आहे. गाउट ही टिकाग्रेलर उपचाराची एक सामान्य प्रतिकूल प्रतिक्रिया आहे, जी युरिक ऍसिड चयापचयावर टिकाग्रेलरच्या सक्रिय चयापचयांच्या प्रभावाशी संबंधित असू शकते. म्हणून क्लोपीडोग्रेल ही संधिरोगासाठी इष्टतम अँटीप्लेटलेट थेरपी आहे. /हायपर्युरिसेमियाचे रुग्ण.

9, CABG आधी अँटीप्लेटलेट थेरपी (कोरोनरी आर्टरी बायपास ग्राफ्टिंग)

CABG साठी शेड्यूल केलेले रूग्ण जे कमी-डोस ऍस्पिरिन (75 ते 100 मिग्रॅ) घेत आहेत त्यांना ऑपरेशनपूर्वी थांबण्याची आवश्यकता नाही; P2Y12 इनहिबिटर घेणार्‍या रूग्णांनी कमीतकमी 3 दिवस टिकाग्रेलर आणि क्लोपीडोग्रेल कमीत कमी 5 दिवस शस्त्रक्रियेपूर्वी बंद करण्याचा विचार केला पाहिजे.

10、क्लोपीडोग्रेलची कमी प्रतिक्रिया

क्लोपीडोग्रेलमध्ये प्लेटलेट्सच्या कमी प्रतिक्रियाशीलतेमुळे इस्केमिया होण्याची वेळ येऊ शकते.क्लोपीडोग्रेलच्या कमी प्रतिक्रियाशीलतेवर मात करण्यासाठी, क्लोपीडोग्रेलचा डोस वाढवणे किंवा टिकाग्रेलरच्या जागी बदल करणे हे सामान्य पर्याय आहेत.

शेवटी, टिकाग्रेलर त्वरीत कार्य करते आणि एक मजबूत प्रतिबंधात्मक प्रभाव प्लेट आहे.तीव्र कोरोनरी सिंड्रोमच्या उपचारांमध्ये, टिकाग्रेलरचा अँटीथ्रोम्बोटिक प्रभाव चांगला असतो, ज्यामुळे मृत्यूचे प्रमाण आणखी कमी होऊ शकते, परंतु यामुळे रक्तस्त्राव होण्याचा धोका जास्त असतो आणि क्लॉपिडोग्रेलपेक्षा जास्त प्रतिकूल प्रतिक्रिया जसे की डिस्पनिया, कंट्युशन, ब्रॅडीकार्डिया, गाउट आणि यासारख्या जास्त असतात.