वर्णन

Daclatasvir dihydrochloride (BMS-790052 dihydrochloride) एक शक्तिशाली आणि तोंडी सक्रिय आहेHCV NS5A प्रथिनेसह अवरोधकEC₅₀s श्रेणी 9-146 pM साठीएकाधिक HCV प्रतिकृती जीनोटाइप.Daclatasvir dihydrochloride देखील a आहेऑर्गेनिक आयन ट्रान्सपोर्टिंग पॉलीपेप्टाइड 1B (OATP1B)आणिOATP1B3सह अवरोधकIC₅₀अनुक्रमे 1.5 µM आणि 3.27 µM चे.

IC₅₀आणि लक्ष्य

EC50: 50 pM (HCV प्रतिकृती जीनोटाइप 1a), 9 pM (HCV प्रतिकृती जीनोटाइप 1b), 71 pM (HCV रेप्लिकॉन जीनोटाइप 2a), 146 pM (HCV प्रतिकृती जीनोटाइप 3a), pVM3 genotype (CVM3) आणि 12 pM HCV प्रतिकृती जीनोटाइप 5a)^[१]
Kd: 8 nM (NS5A33-202) आणि 210 nM (NS5A26-202)^[२]
IC50: 1.5 µM (OATP1B) आणि 3.27 µM (OATP1B3)^[३]

ग्लासमध्ये

Daclatasvir (BMS-790052) EC सह चाचणी केलेल्या सर्व जीनोटाइपसाठी शक्तिशाली प्रतिबंधात्मक क्रियाकलाप प्रदर्शित करते₅₀मूल्ये 9 pM ते 146 pM पर्यंत.Daclatasvir EC सह एचसीव्ही प्रतिकृती जीनोटाइप 1a, 1b, 2a, 3a, 4a आणि 5a प्रतिबंधित करते₅₀अनुक्रमे 50 pM, 9 pM, 71 pM, 146 pM, 12 pM आणि 33 pM ची मूल्ये.Daclatasvir हा JFH-1 जीनोटाइप 2a संसर्गजन्य विषाणूचा एक शक्तिशाली अवरोधक आहे जो सेल कल्चर (EC) मध्ये प्रतिरूपित होतो₅₀=28 pM)^[१].Daclatasvir (BMS-790052) NS5A33-202 आणि NS5A26-202 यांना K सह घट्ट बांधते._ds चे अनुक्रमे 8 nM आणि 210 nM^[२].

स्टोरेज

क्लिनिकल चाचणी