वर्णन

Daclatasvir dihydrochloride (BMS-790052 dihydrochloride) एक शक्तिशाली आणि तोंडी सक्रिय आहेHCV NS5A प्रथिनेसह अवरोधकEC₅₀s श्रेणी 9-146 pM साठीएकाधिक HCV प्रतिकृती जीनोटाइप. Daclatasvir dihydrochloride देखील a आहेऑर्गेनिक आयन ट्रान्सपोर्टिंग पॉलीपेप्टाइड 1B (OATP1B)आणिOATP1B3सह अवरोधकIC₅₀अनुक्रमे 1.5 µM आणि 3.27 µM चे.

IC₅₀आणि लक्ष्य

EC50: 50 pM (HCV प्रतिकृती जीनोटाइप 1a), 9 pM (HCV प्रतिकृती जीनोटाइप 1b), 71 pM (HCV प्रतिकृती जीनोटाइप 2a), 146 pM (HCV प्रतिकृती जीनोटाइप 3a), 12 pM (HCV रेप्लिकॉन जीनोटाइप 3a), 12 पीएम (एचसीव्ही रेप्लिकॉन जीनोटाइप) आणि 12 पीएम 33 pM (HCV प्रतिकृती जीनोटाइप 5a)^[१]
Kd: 8 nM (NS5A33-202) आणि 210 nM (NS5A26-202)^[२]
IC50: 1.5 µM (OATP1B) आणि 3.27 µM (OATP1B3)^[३]

विट्रो मध्ये

Daclatasvir (BMS-790052) EC सह चाचणी केलेल्या सर्व जीनोटाइपसाठी शक्तिशाली प्रतिबंधात्मक क्रियाकलाप प्रदर्शित करते₅₀मूल्ये 9 pM ते 146 pM पर्यंत. Daclatasvir EC सह HCV प्रतिकृती जीनोटाइप 1a, 1b, 2a, 3a, 4a आणि 5a प्रतिबंधित करते₅₀अनुक्रमे 50 pM, 9 pM, 71 pM, 146 pM, 12 pM आणि 33 pM ची मूल्ये. Daclatasvir हा JFH-1 जीनोटाइप 2a संसर्गजन्य विषाणूचा एक शक्तिशाली अवरोधक आहे जो सेल कल्चर (EC) मध्ये प्रतिरूपित होतो₅₀=28 pM)^[१]. Daclatasvir (BMS-790052) NS5A33-202 आणि NS5A26-202 यांना K सह घट्ट बांधते._ds चे अनुक्रमे 8 nM आणि 210 nM^[२].

स्टोरेज

क्लिनिकल चाचणी