वर्णन

Dabigatran etexilate mesylate (BIBR 1048MS) हे Dabigatran चे तोंडी सक्रिय प्रोड्रग आहे. Dabigatran etexilate mesylate मध्ये anticoagulant प्रभाव असतो आणि atrial fibrillation मुळे venousthromboembolism आणि स्ट्रोकच्या प्रॉफिलॅक्सिससाठी वापरला जातो.

पार्श्वभूमी

वर्णन: IC50 मूल्य: 4.5nM (Ki); 10nM(थ्रॉम्बिन-प्रेरित प्लेटलेट एग्रीगेशन) [१] डबिगाट्रान हे उलट करता येण्याजोगे आणि निवडक, डायरेक्ट थ्रोम्बिन इनहिबिटर (DTI) आहे ज्याचे तोंडी सक्रिय प्रोड्रग, डॅबिगट्रान एटेक्सिलेट म्हणून प्रगत क्लिनिकल विकास होत आहे. इन विट्रो: दाबीगात्रन निवडक आणि उलट्या पद्धतीने प्रतिबंधित मानवी थ्रोम्बिन (कि: 4.5 एनएम) तसेच थ्रोम्बिन-प्रेरित प्लेटलेट एकत्रीकरण (आयसी(50): 10 एनएम), इतर प्लेटलेट-उत्तेजक घटकांवर कोणताही प्रतिबंधात्मक प्रभाव दर्शवत नाही. - खराब प्लाझ्मा (PPP), म्हणून मोजले जाते अंतर्जात थ्रोम्बिन पोटेंशिअल (ETP) एकाग्रता-अवलंबून प्रतिबंधित होते (IC(50): 0.56 microM). Dabigatran ने विट्रोमधील विविध प्रजातींमध्ये एकाग्रता-आश्रित अँटीकोआगुलंट प्रभाव प्रदर्शित केले, सक्रिय आंशिक थ्रोम्बोप्लास्टिन वेळ (aPTT), प्रोथ्रोम्बिन टाइम (PT) आणि मानवी PPP मध्ये इकारिन क्लॉटिंग टाइम (ECT) दुप्पट करून अनुक्रमे 0.23, 0.83 आणि 0.18 मायक्रोएम [MicroM]. 1]. vivo मध्ये: Dabigatran ने उंदीर (0.3, 1 आणि 3 mg/kg) आणि रीसस माकड (0.15, 0.3 आणि 0.6 mg/kg) मध्ये अंतस्नायु प्रशासनानंतर aPTT डोस-अवलंबून दीर्घकाळापर्यंत. डोस- आणि वेळ-आश्रित अँटीकोआगुलंट प्रभाव चेतन उंदीर (10, 20 आणि 50 mg/kg) किंवा रीसस माकडांना (1, 2.5 किंवा 5 mg/kg) तोंडी प्रशासित केलेल्या dabigatran etexilate सह दिसून आले, जास्तीत जास्त प्रभाव 30 आणि 120 दरम्यान दिसून आले. प्रशासनानंतर मिनिट, अनुक्रमे [1]. डबिगाट्रान इटेक्सिलेटने उपचार घेतलेल्या रुग्णांना कमी इस्केमिक स्ट्रोक (3.74 डॅबिगाट्रान इटेक्सिलेट वि 3.97 वॉरफेरिन) आणि कमी एकत्रित इंट्राक्रॅनियल हेमोरेज आणि हेमोरेजिक स्ट्रोक (0.43 डबिगाट्रान एटेक्सिलेट प्रति वर्ष 90-90-90 वर्ष) [२]. क्लिनिकल ट्रायल: हेमोडायलिसिस रुग्णांमध्ये ओरल डॅबिगट्रान इटेक्सिलेटचे फार्माकोकिनेटिक्स आणि फार्माकोडायनामिक्सचे मूल्यांकन. टप्पा १

स्टोरेज

क्लिनिकल चाचणी

रासायनिक रचना