वर्णन

Bictegravir हे 7.5 nM च्या IC50 सह HIV-1 इंटिग्रेसचे नवीन, शक्तिशाली अवरोधक आहे.

विट्रो मध्ये

Bictegravir (BIC) 7.5 च्या IC50 सह स्ट्रँड हस्तांतरण क्रियाकलाप प्रतिबंधित करते± 0.3 nM. स्ट्रँड ट्रान्सफर ॲक्टिव्हिटीच्या प्रतिबंधाच्या सापेक्ष, बिक्टेग्रावीर हे 3 चे अत्यंत कमकुवत अवरोधक आहे.′-241 च्या IC50 सह HIV-1 IN ची प्रक्रिया करणे±51 nM. Bictegravir मॉक-ट्रीट केलेल्या नियंत्रणाच्या तुलनेत 2-LTR मंडळे ~ 5-पट वाढवते आणि संक्रमित पेशींमध्ये अस्सल एकत्रीकरण उत्पादनांचे प्रमाण 100-पट कमी करते. Bictegravir अनुक्रमे 1.5 आणि 2.4 nM च्या EC50s सह MT-2 आणि MT-4 दोन्ही पेशींमध्ये HIV-1 च्या प्रतिकृतीला प्रभावीपणे प्रतिबंधित करते. Bictegravir प्राथमिक CD4+ T lymphocytes आणि monocyte-व्युत्पन्न मॅक्रोफेजेस या दोन्हीमध्ये शक्तिशाली अँटीव्हायरल प्रभाव प्रदर्शित करते, EC50s 1.5 सह.±0.3 nM आणि 6.6±4.1 nM, अनुक्रमे, जे टी-सेल लाईन्स [1] मध्ये प्राप्त केलेल्या मूल्यांशी तुलना करता येते.

MCE ने या पद्धतींच्या अचूकतेची स्वतंत्रपणे पुष्टी केलेली नाही. ते फक्त संदर्भासाठी आहेत.

रासायनिक रचना